Акция
Блог
Процитировать
Печать
Электронная почта
ЗакладкаНаука Каждый День (25 января 2008) — Celebrex, популярный препарат артрита, который блокирует боль, запрещая фермент, известный как РУЛЕВОЙ ШЛЮПКИ 2, как показывали, в лабораторных исследованиях вызвал аритмию, или нерегулярное биение сердца, через новую тропу, несвязанную с ее РУЛЕВЫМ ШЛЮПКИ 2 запрещения.
- Vioxx
- Болезнь сердца
- Фармакология
- Нервная система
- Болезни и Условия
- Профилактика инсульта
- РУЛИТЕ 2 ингибиторами
- Местное анестезирующее средство
- Rofecoxib
- Astrocyte
Университет в исследователях Буффало обнаружил это неожиданное открытие, проводя фундаментальные исследования на каналах калия.
Они нашли, что низкие концентрации препарата, соответствуя стандартному предписанию, уменьшили сердечную норму и вызвали объявленную аритмию в плодовых мушках и сердечных ячейках крыс.
Препарат запрещал нормальный проход ионов калия в и из сердечных ячеек через поры в мембране ячейки, известной как отсроченные каналы калия ректификатора, исследование показало.
"Отрицательные воздействия наркотиков как Celebrex и Vioxx основанный на их отборном запрещении РУЛЕВОГО ШЛЮПКИ 2 в настоящее время являются темой интенсивного обсуждения в медицинском сообществе," сказал Сэтпэл Синг, доктор философии, адъюнкт - профессор фармакологии и токсикологии в Школе UB Медицины и Биомедицинских Наук и старшего автора на исследовании. Vioxx был забран из рынка в сентябре 2004.
"Мы теперь показали важный новый эффект Celebrex через полностью различную тропу, тот, который несвязан с эффектом препарата как преобразователь данных боли," сказал Синг. "Отрицательное воздействие, являющееся результатом этого неожиданного механизма определенно, должно быть изучено более близко, потому что каналы калия, запрещенные препаратом, присутствуют в сердце, мозге и многих других тканях в человеческом теле.
Исследование было поддержано грантами от Национального научного фонда до Singh и Рэндалла Д. Шортридджа, доктора философии, доцента UB биологических наук, чтобы проанализировать основные свойства каналов калия.
Осведомленный, что РУЛЕВОЙ ШЛЮПКИ 2 ингибитора, как показывали, произвел сердечно-сосудистые побочные эффекты, исследователи сначала проверили, затронет ли Celebrex сердце в плодовых мушках, хорошей системе животных для исследований сердца в других разновидностях, включая людей.
"Когда мы нашли эффект на лету сердцем, мы начали искать основной механизм," сказал Синг. "Мы искали геном мухи и были удивлены найти, что у этих мух нет cyclooxygenases, ферменты предназначенный Celebrex.
"Поскольку главный эффект препарата в нашем исследовании был индукцией аритмии, и аритмия часто - результат дисфункции канала иона," продолжал Синг, "мы исследовали эффект препарата на каналы калия и другие каналы иона в их моделях и были поражены сильным запрещением каналов калия."
Исследователи теперь исследуют основные молекулярные механизмы, ответственные за действие препарата и его эффект на другие каналы иона, которые играют видную роль в урегулировании ритма сердца.
"Мы пытаемся определить, связывает ли препарат непосредственно с каналами или с некоторой другой молекулой, и если это действует, блокируя пору канала, через который ионы калия едут или некоторым другим механизмом," сказал Синг.
Результаты исследования появляются в выпуске 18 января Журнала Биологической Химии. Римлянин V. Фролов, докторант, работающий в лаборатории Синга, является первым автором на бумаге. Илья Г. Берим, Доктор медицины, исследователь в Отделе UB Медицины, также является автором исследования, и Резней Malcomb, доктор философии, профессор UB физиологии и биофизики и офтальмологии, сделал существенные вклады в исследование.
Источник Истории:
Приспособленный от материалов обеспечил университетом в Буффало.
Отметьте: Если никакому автору не дают, источник процитирован вместо этого.
Celecoxib Может
Неблагоприятно Затронуть Сердечный Ритм, Исследование Предлагает 
Новое Понимание РУЛЕВОГО ШЛЮПКИ 1 и РУЛЕВОГО ШЛЮПКИ 2
Фермента Могло Пересмотреть Классификацию Боли Meds