Акция
Блог
Процитировать
Печать
Электронная почта
ЗакладкаНаука Каждый День (4 февраля 2010) — Противовирусные препараты блокируют грипп вирусы от репродуцирования и распространения, будучи свойствен участку в пределах протонного канала, необходимого для вируса, чтобы заразить здоровые ячейки, согласно научно-исследовательской работе во главе с Гонконгом государственного университета Айовы Mei и изданный в проблеме 4 февраля журнала Природа.
- ВИЧ и СПИД
- Грипп
- Вирусология
- Исследование Птичьего гриппа
- Органическая Химия
- Биохимия
- Противовирусный препарат
- Вакцина гриппа
- Местное анестезирующее средство
- Пандемия
Гонконг, Айова Государственный Профессор Джона Д. Корбетта Химии и объединённый ученый для Лаборатории американского Министерства энергетики Ames, сказал, что результаты разъясняют предыдущие, противоречивые исследования и должны проложить путь к развитию новых противовирусных препаратов против вирусов гриппа, включая всеобщий H1N1.
Две работы, опубликованные по своей природе в 2008, пришли к различным заключениям о том, где противовирусный препарат amantadine связывает с вирусом гриппа и мешает этому заразить здоровую ячейку. Бумага, основанная на исследованиях рентгена, завершила препарат, приложенный к люмену протонного канала, области в канале, и остановила вирус, блокируя канал. Другая бумага, основанная на решении ядерный магнитный резонанс (NMR), технология завершила препарат, приложенный на поверхность вирусного белка около протонного канала, и остановила вирус, косвенно изменяя структуру канала.
Исследование Гонконга завершило, что, когда amantadine присутствует за фармакологически соответствующее количество одной молекулы за канал, это свойствено люмену в протонном канале. Но бумага также сообщает, что, когда есть высокие концентрации amantadine в мембране, препарат будет также свойствен второму участку на поверхности вирусного белка около канала.
"Наше исследование, используя твердое тело, технология NMR недвусмысленно показывает, что истинный связывающий участок находится в люмене канала, в то время как поверхностный связывающий участок занят только лишним препаратом," сказал Гонконг. "Предыдущее решение, исследование NMR использовало 200-кратный лишний препарат, который объясняет их наблюдение за поверхностным связывающим участком. Решение этого противоречия означает, что медицинские химики могут теперь попытаться проектировать новые наркотики, чтобы предназначаться для истинного связывающего участка канала."
Вот то, как вирус гриппа использует свой протонный канал и как amantadine блокирует тот канал:
Вирус начинает инфекцию, будучи свойствен здоровой ячейке. Здоровая ячейка окружает вирус гриппа и берет его в ячейке через процесс, названный endocytosis. Однажды в ячейке, вирус использует белок по имени M2, чтобы открыть канал к здоровой ячейке. Протоны от здоровой ячейки текут через канал в вирус и поднимают его кислотность. Это вызывает выпуск генетического материала вируса в здоровую ячейку. Вирус угоняет ресурсы здоровой ячейки и использует их, чтобы воспроизвести и распространиться.
Когда amantadine связывает с и блокирует протонный канал M2, процесс не работает, и вирус не может заразить ячейку и распространиться.
Гонконг и исследовательская группа развивали сильные методы, чтобы изучить протонный канал, используя твердое тело спектроскопия NMR, технология позади медицинского магнитного отображения резонанса. Методы предоставили исследователям детальный взгляд на противовирусный препарат в пределах протонного канала, показали им структуру белка в связывающем участке препарата и позволили им делать точные измерения расстояний между препаратом и белком.
Исследователи также нашли, что amantadine вращается, когда он связывает с внутренней частью протонного канала. Это означает, что это не заполняет канал. И Гонконг сказал, что это оставляет комнату для развития других наркотиков, которые делают лучшую работу, блокирующую канал, останавливая грипп и уклоняясь от развития устойчивости к лекарству.
Другие вкладчики к исследованию - Клаус Шмидт-Рор, профессор государства Айовы химии и старший химик для Лаборатории Ames; Сара Кэди, постдокторское исследование связывает в Айове Государственный отдел химии; Уильям Дегрэдо, Профессор Джорджа В. Рэйзисса Биохимии и Биофизики и дополнительный профессор химии в университете Пенсильвании; Кинк С. Сото, постдокторский исследователь в университете отдела Пенсильвании биохимии и биофизики; и июнь Wang, аспирант в университете отдела Пенсильвании химии.
Научно-исследовательская работа была поддержана грантами 687 411$ от Национального научного фонда и 616 295$ от Национальных Институтов Здоровья.
Источник Истории:
Приспособленный от материалов, обеспеченных государственным университетом Айовы, через EurekAlert!, обслуживание AAAS.
Ссылка Журнала:
- Сара Д. Кэди, Клаус Шмидт-Рор, июнь Wang, Кинк С. Сото, Уильям Ф. DeGrado & Mei Hong. Структура amantadine связывающего участка гриппа протонные каналы M2 в двойных слоях липида. Природа, 2010; 463 (7281): 689 ДОИ: 10.1038/nature08722
Отметьте: Если никакому автору не дают, источник процитирован вместо этого.
увеличить
Химики Отслеживают, Как Препарат Изменяет, Блокирует Вирус
Гриппа 
Борьба со Стойкими к препарату Вирусами
Гриппа 
Птичий грипп: Предсказания Быстрый Призыв к
Противовирусным препаратам, Которые будут Разделены 